簡要描述:肝微粒體,一相代謝穩(wěn)定性試劑盒代謝提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的所有試劑,可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩(wěn)定性的研究,省去了試劑配制的繁瑣過程,且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴格的質(zhì)量檢測,實驗結(jié)果準確、可靠、重現(xiàn)性好。根據(jù)微粒體種屬的不同,可根據(jù)實際需求選擇人肝微粒體、恒河猴肝微粒體、比格犬肝微粒體、大鼠肝微粒體和小鼠肝微粒體中的其中一種。
產(chǎn)品分類
Product Category詳細介紹
品牌 | IPHASE | CAS | 無 |
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分子式 | 無 | 純度 | 無 |
分子量 | 無 | 貨號 | 111011 |
規(guī)格 | 0.2mL*50體系 | 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
主要用途 | 體外代謝,藥物代謝,一相代謝 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒
IPHASE Phase I metabolic stability kit
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究原理
肝藥酶CYP即細胞色素P450氧化酶(CYP450),屬于單加氧酶(momooxygenase),也稱肝微粒體混合功能氧化酶,多位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和線粒體內(nèi)壁上,參與藥物、致癌物、類固醇激素和脂肪酸等多種內(nèi)、外源性物質(zhì)代謝。肝藥酶CYP氧化還原酶(POR)是所有肝微粒體酶的唯.一電子供體,通過還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate,NADPH)將電子傳遞給CYP450酶,CYP450酶得到電子后再與底物發(fā)生氧化還原反應(yīng),從而發(fā)揮代謝活性。
肝微粒體中包含了大部分Ⅰ相酶,其中重要的是以CYP450為主要成分的微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng),在用肝微粒體進行研究時,如加入相應(yīng)的輔助因子NADPH,則可重組體外代謝體系,從而通過體外溫孵法進行Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究。
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性試劑盒
北京匯智泰康醫(yī)藥技術(shù)有限公司針對藥物代謝研究的需要,以肝微粒體體外溫孵法為指導,開發(fā)了一款專門用于Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究的一相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性試劑盒,該產(chǎn)品可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究,省去了肝微粒體制備和試劑配制的繁瑣過程,大大縮短了實驗周期,且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴格的質(zhì)量檢測,符合Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究試驗要求,實驗結(jié)果準確、可靠、重現(xiàn)性好。
本產(chǎn)品提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的肝微粒體、NADPH再生系統(tǒng)及其它組分,可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩(wěn)定性的研究。本產(chǎn)品可提供肝微粒體有:人肝微粒體、恒河猴肝微粒體、比格犬肝微粒體、大鼠肝微粒體和小鼠肝微粒體,可根據(jù)實際需求,選擇不同種屬的肝微粒體。
【試驗原理】
肝微粒體中包含了大部分Ⅰ相酶,其中重要的是以CYP450為主要成分的微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng),在用肝微粒體進行研究時,如加入相應(yīng)的輔助因子NADPH,則可重組體外代謝體系,從而通過體外溫孵法進行Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究。
【產(chǎn)品說明】
本產(chǎn)品提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的所有試劑,可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩(wěn)定性的研究,省去了試劑配制的繁瑣過程,且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴格的質(zhì)量檢測,實驗結(jié)果準確、可靠、重現(xiàn)性好。
根據(jù)微粒體種屬的不同,可根據(jù)實際需求選擇人肝微粒體、恒河猴肝微粒體、比格犬肝微粒體、大鼠肝微粒體和小鼠肝微粒體中的其中一種。
【產(chǎn)品組成】
50反應(yīng)/盒,200μL/反應(yīng)。
產(chǎn)品名稱 | 規(guī)格 | 數(shù)量 |
NADPH再生系統(tǒng)A液(20×) | 600μL /支 | 1支 |
NADPH再生系統(tǒng)B液(100×) | 120μL /支 | 1支 |
肝微粒體(20mg/mL) | 300μL /支 | 1支 |
陽性底物(200×) | 50μL /支 | 1支 |
0.1M PBS緩沖液 | 12mL/瓶 | 1瓶 |
【產(chǎn)品使用說明】
本產(chǎn)品需于-70℃冰箱冷凍保存,切記避免反復凍融。試驗具體操作如下:
1、試驗組:
1)冰浴融化試劑盒各組分,置于冰上待用;
2)除微粒體外,將孵育體系其它各組分按照配比混合并吹吸混勻,于37℃預孵育5min;
例:200μL孵育體系配制:
名稱 | 加入量(μL) |
A液(20×) | 10 |
B液(100×) | 2 |
肝微粒體(20mg/mL) | 5 |
受試物(200×) | 1 |
0.1M PBS緩沖液 | 182 |
注:a.體系中有機溶劑加入量不得大于1%。
b.若實際需要n個孵育體系,則需配置n+1個體系。
3)將以上混合液195μL/管分裝至1.5mL離心管中,于37℃水浴中保溫, 5μL/反應(yīng)加入肝微粒體,吹吸3次混勻于37℃水浴條件下啟動代謝反應(yīng),使用秒表計時;
4)于設(shè)定孵育時間點,向孵育體系中加入200μL預冷的意境終止反應(yīng)(預冷意境:孵育體系體積=1:1)。
2、對照組:
1)陽性對照組:將受試物換為陽性底物;
2)陰性對照組:不加A液、B液;
3)空白對照組:只包含底物和PBS緩沖液。
【運輸條件】
干冰運輸。
【注意事項】
1.試驗開始前,請自行準備1.5mL離心管、不同規(guī)格槍頭、37℃水浴鍋等。
2.本產(chǎn)品僅供科研使用,不能用于人體及動物的治療或臨床診斷。
3.使用前,需于冰浴條件下解凍并混合均勻。
4.于-70℃冰箱冷凍保存,切勿反復凍融。
5.在使用過程中,也可根據(jù)實際實驗需求調(diào)整各組分的加入量。
匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機構(gòu),整合中美兩地的藥物研發(fā)技術(shù)服務(wù)平臺,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實驗室認證,面向企業(yè)及研發(fā)機構(gòu)提供分析化學、DMPK、藥理藥效、生物學、以及毒理安全性評價產(chǎn)品與服務(wù)。
體外代謝其他產(chǎn)品:
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性(一相代謝)試劑盒
II相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性(二相代謝)試劑盒
CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學抑制法/7種抑制劑)
CYP450酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/7種酶)
酶抑制(IC50)研究試劑盒(7種特異性底物)
肝微粒體(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代細胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450酶/細胞色素P450酶
NADPH再生系統(tǒng)
UGT孵育系統(tǒng)
PBS緩沖液
陽性底物
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