簡要描述:II相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性試劑盒可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究,省去了肝微粒體制備和試劑配制的繁瑣過程,大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期,且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè),符合Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究試驗(yàn)要求,實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。
產(chǎn)品分類
Product Category詳細(xì)介紹
品牌 | IPHASE | CAS | 無 |
---|---|---|---|
分子式 | 無 | 純度 | 無 |
分子量 | 無 | 貨號(hào) | 111061 |
規(guī)格 | 0.2mL 50體系 | 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
主要用途 | 體外藥物代謝,代謝穩(wěn)定性研究,肝微粒體代謝 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,食品,化工,制藥 |
Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性(二相代謝)試劑盒
產(chǎn)品介紹
Ⅱ相代謝,又稱結(jié)合反應(yīng),指Ⅰ相代謝產(chǎn)物或原型藥物在酶的影響下與內(nèi)源性小分子發(fā)生結(jié)合,使藥物毒性、活性降低或極性增加而易于排出的反應(yīng)。在藥物的Ⅱ相代謝中,與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)最為常見,由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)進(jìn)行反應(yīng),形成葡萄糖苷酸,使其水溶性增加,易于排出體外。因此,如若加入肝微粒體和UGT系統(tǒng),便可重建Ⅱ相代謝體系,從而進(jìn)行Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。
Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開發(fā)的,提供了藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的所有試劑,可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。
根據(jù)微粒體種屬的不同,該試劑盒可分為人肝微粒體型(男/女)、恒河猴肝微粒體型(雄/雌)、比格犬肝微粒體型(雄/雌)、大鼠肝微粒體型(雄/雌)和小鼠肝微粒體型(雄/雌)。
0111061 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-人肝微粒體男 | 0.2mL*50體系 |
0111062 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-人肝微粒體女 | 0.2mL*50體系 |
0111063 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-人肝微粒體混合 | 0.2mL*50體系 |
0111071 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-猴肝微粒體雄 | 0.2mL*50體系 |
0111072 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-猴肝微粒體雌 | 0.2mL*50體系 |
0111081 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-比格犬肝微粒體雄 | 0.2mL*50體系 |
0111082 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-比格犬肝微粒體雌 | 0.2mL*50體系 |
0111091 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-大鼠肝微粒體雄 | 0.2mL*50體系 |
0111092 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-大鼠肝微粒體雌 | 0.2mL*50體系 |
0111101 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-小鼠肝微粒體雄 | 0.2mL*50體系 |
0111102 | Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒(UGTs)-小鼠肝微粒體雌 | 0.2mL*50體系 |
產(chǎn)品成分
本產(chǎn)品提供了藥物Ⅱ相代謝葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)研究用到的所有試劑和肝微粒體,可直接用于藥物的葡萄糖醛酸化的研究。
50反應(yīng)/盒,200μL/反應(yīng)。
試劑盒優(yōu)勢(shì)
便捷——本試劑盒省去了肝微粒體制備和試劑配制時(shí)間,可以直接使用,大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期。
準(zhǔn)確——本試劑盒各成分均經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè),實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性高。
穩(wěn)定——本試劑盒穩(wěn)定性強(qiáng)、易于運(yùn)輸和保存。
適用范圍
(1)藥品、化學(xué)品的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究
(2)評(píng)價(jià)新藥前體是否被肝藥酶UGT,即葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶催化發(fā)生葡萄糖醛酸化代謝反應(yīng),為新藥的篩選提供參考
(3)研究新藥前體在人和動(dòng)物肝微粒體中Ⅱ相代謝的代謝特征,為臨床前研究的動(dòng)物選擇提供依據(jù)
(4)推斷新藥前體在Ⅱ相代謝反應(yīng)中的代謝產(chǎn)物,對(duì)代謝產(chǎn)物進(jìn)行鑒定,并對(duì)新藥的毒性和藥效進(jìn)行預(yù)測(cè)
(5)本產(chǎn)品僅供科研使用
ADME服務(wù)項(xiàng)目
肝微粒體代謝穩(wěn)定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝細(xì)胞代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
代謝表型研究
代謝產(chǎn)物鑒定
代謝途徑鑒定
種屬比較研究
CYPP450抑制實(shí)驗(yàn)(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYPP450誘導(dǎo)實(shí)驗(yàn)
血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定
血漿穩(wěn)定性試驗(yàn)
跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)試驗(yàn)
藥物-藥物相互作用
毒理學(xué)研究
ADME相關(guān)產(chǎn)品:
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒
Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒(化學(xué)抑制法/7種抑制劑)
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/7種酶)
CYP450 酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法/單酶)
酶抑制(IC50)研究試劑盒(7種特異性底物)
酶抑制(IC50)研究試劑盒(單個(gè)酶)
NADPH再生系統(tǒng)
UGT孵育系統(tǒng)
0.1M PBS
肝微粒體(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代細(xì)胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
UGT酶
探針底物,代謝產(chǎn)物,抑制劑(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機(jī)構(gòu),整合中美兩地的藥物研發(fā)技術(shù)服務(wù)平臺(tái),基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實(shí)驗(yàn)室認(rèn)證,面向全球企業(yè)及研發(fā)機(jī)構(gòu)提供分析化學(xué)、DMPK、藥理藥效、生物學(xué)、以及毒理安全性評(píng)價(jià)產(chǎn)品與服務(wù)。
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